促功能性腺激可酮类特赦激可酮类类似物(gonadotrophin releasing hormone ogue,GnRHa)是一种人工合成的促功能性腺激可酮类特赦激可酮类,其种类包括促功能性腺激可酮类特赦激可酮类抑制 (gonadotropin releasing hormone agonist,GnRH-a)和促功能性腺激可酮类特赦激可酮类拮抗剂 (gonadotropin releasing hormone antagonist,GnRH-A)。目年前这两类激可酮类,尤其 GnRH-a,在针灸上被广泛可用多种儿科功能性疾病的疗法。现就 GnRH-a 和 GnRH-A 的特色和运可用开展概述。
GnRH-a 和 GnRH-A 介绍
1. GnRH-a
(1) 作用原理:长星期情况下,副交感神经激素的 GnRH 酮类脑下垂体激素 FSH 和 LH,先取而抑制**激素功能性激可酮类,构成副交感神经-脑下垂体-**调节系统。当外源功能性 GnRH-a 占据了脑下垂体的 GnRH 特异性后,脑下垂体就不再对长星期 GnRH 起质子化,结果副交感神经-脑下垂体-**连杆被阻碍,**激可酮类激素下降至绝经后素质。
(2) 自身特色:首次给制剂中后期,兼具「flare up」effect (预热effect),即短暂抑制 FSH 和 LH 上升时的作用,从而使**激素激可酮类短暂上升时,差不多短时间 7 天。停制剂后脑下垂体功能会恢复原状,兼具长星期妊娠的男士停制剂后**功能的恢复约只需 6 周。
(3)不良质子化:主要引起的低雌激可酮类高血压有关症状,用制剂后病变可如期显现绝经期症状,如潮热、便秘、烦躁、失眠、情绪不不稳定的、减退、关节疼痛以及骨质疏松等。
(4)都用制剂物:戈舍瑞林(兹雷德)、曲谱瑞林()和暗丙瑞林(抑那通)。
2. GnRH-A
(1)作用原理:主要通过迅速竞争功能性相辅相成 GnRH 特异性相辅相成来阻碍 GnRH 与其特异性相辅相成,从而阻碍二聚体复合物的转变成和信号的传递,从而酮类 LH 及 FSH 的特赦。
(2)自身特色:不频发「flare-up」effect。兼具灵活功能性,可运可用于妊娠的任何阶段,酮类脑下垂体促功能性腺激可酮类的特赦,起效快、作用星期短,停制剂后脑下垂体功能即迅速恢复,可特异功能性兼具剂量依赖功能性。
(3)不良质子化:偶有羞耻和头痛频发。可能造成黄体功能不足,可适当开展黄体支持疗法。
(4)都用制剂物:西曲瑞克(思则凯)、加尼瑞克(欧加利)。
GnRH-a 的运可用
1. 乳房乳腺异位症
GnRH-a 短时间用制剂可酮类雌二醇的激素,从而酮类异位的乳房乳腺组织起来的抑制。可可用巧克力囊肿或乳房腺肌病术后入院的预防措施,也可以可用乳房腺肌病的保守疗法,可使用 GnRH-a 使腺肌瘤扩大,为放置「曼月乐」创造条件。名词:在妊娠的 1~5 天使用,每次 1 支,每 4 周制剂剂一次,一般最多使用 6 个月。
2. 乳房肌瘤
乳房肌瘤病变使用 GnRH-a,可使瘤体积扩大,下降乳房血流,从而有助于外科手术的实施。同时,GnRH-a 使用还只能有所改善乳房肌瘤病变的贫血情况。但是,对于乳房肌瘤的保守功能性疗法,GnRH-a 只能暂时功能性使肌瘤体积扩大,一般停制剂后会继续增大。但是对于 40 岁以上,相比之下绝经的乳房肌瘤病变,GnRH-a 有一定的使用价值。方法:对于乳房肌瘤术年前的疗法,在妊娠的 1~5 天使用,每 4 周制剂剂一次,每次 1 支,放射治疗为 3 个月。
3.来先取行受精
刚开始的来先取行哺育技术总是由于内源功能性的 LH 高峰引致许多促排卵周期由于尚未成熟乳腺过早破裂而放弃。随着 GnRH 抑制的使用,有效地避免了这种自然现象的频发。由于酮类了内源功能性 LH 峰的如期显现,使乳腺的退化同步化,精子的总质量更好,也突出提高了受孕所部。促排卵的方法包括:GnRH-a 长计划、GnRH-a 超长计划、GnRH-a 短计划和 GnRH-a 超短计划。
4. 异常乳房病变
乳房乳腺切除术术是兼顾于制剂物疗法无效、不愿或不适合乳房切除术的病变。术年前使用 GnRH-a 可使乳房乳腺萎缩、乳房体积扩大、下降血管抑制,使外科手术星期较长,病变下降,非常容易外科手术,下降外科手术的有效功能性,且可在妊娠任何时期开展。名词:GnRH-a 每 28 天使用一次,放射治疗 1~3 次。
5. 功能性早熟
功能性早熟是称之为女童在 8 岁年前、男童在 9 岁年前呈现第二功能性征退化的异常功能性功能性疾病。中枢功能性功能性早熟是由于副交感神经下降了 GnRH 的激素和特赦量,如期激活功能性腺连杆功能,引致功能性腺退化和激素功能性激可酮类,使内外受精器退化和第二功能性征的显现。GnRH-a 可酮类脑下垂体促功能性腺激可酮类的激素亢先取,表现为雌二醇或荷尔蒙的激素的酮类、LH 峰值减小以及体重年龄/骨龄比例的提高。一般名词:按体重一次 50 µg/kg,每 4 周制剂剂一次。
6. 多囊**综合征
运可用 GnRH-a 后可酮类脑下垂体功能性腺连杆,使雄激可酮类的素质降到极低,引致闭经和乳房乳腺萎缩等,同时极大地有所改善多囊**综合征病变的蚯蚓、嘉义激可酮类高血压、不排卵和不长星期的促功能性腺激可酮类恶功能性循环。而对于接受了克罗米芬疗法后仍尚未排卵或尚未妊娠的多囊**综合征病变,在开展促功能性腺激可酮类疗法的同时少量加用 GnRH-a,可减小**的过度抑制和多胎妊娠的有可能。
7. **早衰
化学疗法在疗法恶功能性的同时也给病变促使**功能的破坏,从而引致男士受精能力的丧失、内激素功能失调和**早衰的频发。因此,在化学疗法的同时庇护所男士的**功能至关重要。研究者推测:GnRH-a 可以可用化学疗法病变的**庇护所,避免**早衰的频发。2015 年 3 月《新英格兰新闻周刊》一篇研究者报道,戈舍瑞林只能下降乳腺癌病变化学疗法再加的**早衰的频发。
除此以外的是,GnRH-a 刚开始使用的 1~2 两星期预热effect,可促使重构乳腺退化为成熟乳腺(即内部矛盾活跃的细胞),而化学疗法制剂物恰恰作可用内部矛盾活跃的细胞更为寻常,下降了对**的损伤。为了避免预热effect,应尽可能在化学疗法年前 1~2 周使用 GnRH-a,才只能发挥 GnRH-a 可靠的长星期的酮类促功能性腺激可酮类的激素作用。
8. **癌
促功能性腺激可酮类理论认为,促功能性腺激可酮类在先**母细胞癌的频发和的发展中兼具重要作用。研究者显示:差不多 80% 以上的黏膜功能性**癌强调 GnRH 特异性,使 GnRH -a 疗法**癌成为可能。GnRH-a 除了通过酮类副交感神经-脑下垂体-功能性腺连杆间接酮类**癌的频发的发展外,还通过癌细胞上 GnRH 特异性酪氨酸,从外部酮类癌细胞的抑制、抑止凋亡等,并且利用 GnRH 类似物对癌细胞的靶effect,将其作为细胞毒物小分子,可提高细胞毒物的疗效,减小化学疗法制剂物的毒副作用。
9. 乳房乳腺癌
乳房乳腺癌的频发与雌激可酮类都与,同样是 I 改先取型乳房乳腺癌。长星期乳房乳腺和乳房乳腺癌组织起来中均有 GnRH 特异性的强调。研究者推测:GnRHa 只能酮类乳房乳腺癌细胞的抑制和转移,对晚期或入院的乳房乳腺癌来先取行疗法有 13%~27% 的缓解所部。
GnRH-A 的运可用
来先取行受精
GnRH-A 只能酮类如期显现的内源功能性 LH 峰的控制功能性**抑制,兼具使用方便、促排卵星期短、促排卵用制剂少且无「预热」effect、不会产生囊肿、保持一致脑下垂体质子化功能性、突出减小 OHSS 频发所部等特功能性。名词:在得到促功能性腺激可酮类超促排卵后的第 5-7 日加用 GnRH-A,都用化学合成有 0.25 mg 和 3 mg 两种,3 mg 化学合成制剂剂后如 72 h 后仍尚未制剂剂 hCG 诱发排卵,只需得到第 2 次用制剂。0.25 mg 化学合成只需每日使用至制剂剂 hCG 日。
参考文献:
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